Umifenovir Hydrochloride CAS 131707-23-8

1. معرفی

Umifenovir Hydrochloride یک داروی ضد ویروس آنفولانزا با اثر دوگانه است که می تواند همزمان با آنفولانزای ناشی از ویروس های آنفلوانزای A و B مقابله کند و همچنین ممکن است فعالیت ضد ویروسی در برابر برخی دیگر از عفونت های ویروسی تنفسی داشته باشد.

آزمایش‌های ضد ویروسی Abidor in vitro مهار بسیاری از ویروس‌های تنفسی زیر را نشان داده‌اند.

ویروس‌های آنفلوانزای انسانی H1N1 و H3N2 و ویروس‌های آنفلوانزای پرندگان H9N2.

ویروس پاراآنفلوانزا نوع 3 (PIV3).

ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 (HSV-1).

انتروویروس نوع EV71 (EV71).

ویروس سنسیشیال تنفسی (RSV).

ویروس Coxsackie A16 (CoxA16).

2. توابع اصلی

2. توابع اصلی

2.1 ضد ویروس آنفولانزا.

2.1.1 تجویز خوراکی Abidor API 90mg/kg/day به طور قابل توجهی شاخص ریه موش ها را کاهش داد (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 فعالیت ضد التهابی.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/day در روز پنجم پس از عفونت، مهار قابل توجهی از بیان mRNA بالا فاکتورهای التهابی ناشی از عفونت ویروسی CCL2 را نشان داد (p < 0.01) و TNF- (P <0.05) در ریه های موش.

2.2.2 نشان داد که بیان mRNA IL{3}} (p <{4}}.05) و CXCL9 (p <0.001) تنظیم مثبت است.

2.2.3 برخی از بهبود علائم تب، تسکین علائم بینی و همچنین افزایش فعالیت در موش خرما در گروه دوز mg/kg/day 70 قرص آبیدور

2.2.4 در روز سوم پس از عفونت، درمان با آبیدور تکثیر ویروسی را در شاخک بینی، نای، بافت ریه و مایع شستشوی بینی به طور قابل توجهی مهار نکرد، اما به طور قابل توجهی TNF، IL{5}} را مهار کرد (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 پس از روز 6 عفونت ویروسی، درمان با آبیدور بهبودی در انفیلتراسیون سلولی التهابی و گشاد شدن بینابینی ریه در بافت ریه فرت نشان داد.

نتیجه‌گیری: Abirater دارای یک اثر بازدارنده طیف گسترده‌ای بر روی ویروس‌های تنفسی است که در ابتدا عملکرد مبتنی بر سیستم ایمنی Abirater را در داخل بدن و مهار آن از همجوشی غشایی با واسطه HA{2}}ویروس آنفولانزا را روشن می‌کند.

سازوکار

Abidor مکانیسم اثر متفاوتی نسبت به سایر داروهای ضد ویروسی تک هدف دارد.

داروهای ضد ویروسی تک هدف مانند مهارکننده‌های نورآمینیداز (oseltamivir) و مهارکننده‌های پروتئاز HIV (ریتوناویر) یک مکانیسم اثر دارند و ممکن است در استفاده بالینی مستعد مقاومت باشند، در حالی که ویروس‌ها مستعد جهش هستند و درمان با یک سویه مقاوم بسیار دشوار خواهد بود. در جمعیت رایج می شود.

بیش از 10 سال است که از آبیدور برای درمان آنفولانزا استفاده می شود و هیچ مقاومتی در جمعیت گزارش یا یافت نشده است. این نشان می دهد که بر خلاف ضد ویروس های تک هدف، Abidor مکانیسم های ضد ویروسی متعددی دارد. اثر مستقیم روی ویروس ممکن است نه تنها در جذب ویروس، بلکه با بریدن سر ویروس و تعامل پروتئین های ویروسی با غشای اندامک ها نیز تداخل ایجاد کند.

مکانیسم های اثر شناخته شده ای که عمدتاً ضد ویروس آنفولانزا هستند

1) مسدود کردن ورود ویروس: اندوسیتوز: آبیدور با تداخل با اندوسیتوز وابسته به پروتئین شبکه، ورود ویروس را مهار می کند. همجوشی مسدود کننده: آبیدور از همجوشی غشاهای لیپیدی ویروسی با غشاهای وزیکول اندوسیتی جلوگیری می کند و به عنوان یک مهارکننده همجوشی غشا عمل می کند. به لطف این مکانیسم اثر، Abidor دارای طیف ضد ویروسی گسترده تری نسبت به اوسلتامیویر است.

(ii) القای اینترفرون: Abirater با فعال کردن 2،{1}}الیگوآدنیلات سنتاز (OAS)، که mRNA ویروس را تجزیه می‌کند و از تکثیر ویروس جلوگیری می‌کند، تولید اینترفرون را القا می‌کند. این ماده دارای اثر القا کننده اینترفرون قوی است، باعث تولید مقدار کافی اینترفرون در مخاط موضعی دستگاه تنفسی در مدت زمان کوتاه (24 ساعت) و ایجاد حالت ضد ویروسی وسیع الطیف در دستگاه تنفسی در روز می شود. 4. عملکرد ایمنی بدن و توانایی جذب ویروس را بهبود می بخشد، سریعتر از زمانی که طول می کشد تا واکسن اثر کند (معمولاً 14 روز).

(iii) ایمنی بدن را تقویت می کند: آبیدور فاگوسیت ها را فعال می کند و ایمنی غیر اختصاصی را تقویت می کند. آبیدور بهبود قابل توجهی در چندین پارامتر ایمنی (CD4 پلاس، CD8 پلاس، سلول های B و ایمونوگلوبولین های سرم) در بیماران دچار نقص ایمنی دارد.

سایر مکانیسم های ناشناخته عمل برای جلوگیری از ورود ویروس ها به سلول ها

از آنجایی که ابیدور یک داروی ضد ویروسی با طیف وسیع است و نه تنها در برابر ویروس‌های آنفولانزا بلکه سایر ویروس‌های تنفسی (ویروس سنسیشیال تنفسی، ویروس پاراآنفلوآنزا، راینوویروس، کرونا و غیره) فعالیت ضد ویروسی دارد، طیف اثر گسترده‌ای در پیشگیری از ویروس‌ها دارد. ورود به سلول ها (در مورد ویروس های آنفولانزا، با ورود ویروس ها از طریق گیرنده HE (هماگلوتینین استیل استراز) تداخل می کند)، و مکانیسم های اضافی برای جلوگیری از ورود ویروس های مختلف همچنان بررسی خواهد شد.

Umifenovir Hydrochloride در مقایسه با سایر داروهای ضد ویروسی دارای ویژگی های زیر است:

1. ویروس های آنفلوانزای A و B را همزمان از بین می برد.

2. از همجوشی و تکثیر ویروس جلوگیری می کند.

3. اینترفرون را القا می کند و بدیهی است که ایمنی خود را بهبود می بخشد.

4. به طور قابل توجهی علائم آنفولانزا را کاهش می دهد و دوره آنفولانزا را کوتاه می کند.

5. از بروز و ایجاد سندرم آنفولانزای دیررس جلوگیری می کند.

6. مصرف در طول اپیدمی آنفولانزا می تواند به طور موثر از آنفولانزا جلوگیری کند.

7. آزمایش آزمایشگاهی، بر روی ویروس سارس و ویروس آنفلوانزای پرندگان اثر درمانی دارد.

8. تجویز خوراکی راحت، ایمنی بالا و انطباق خوب.

3. برنامه های کاربردی

Umifenovir Hydrochloride در پزشکی برای بزرگسالان و کودکان مبتلا به آنفولانزای A، آنفلوانزا B، عفونت های تنفسی حاد ویروسی، سندرم بیماری حاد تنفسی حاد، از جمله پیشگیری و درمان برونشیت پیچیده و ذات الریه استفاده می شود.

4. نمودار جریان

با استفاده از 3-ید-4-نیتروفنل به عنوان ماده خام، ترکیب با واکنش هیدروکسیل با استیل کلرید تهیه می‌شود. سنتز شده توسط واکنش هم افزایی کاهشی - تراکمی تحت شرایط اسید استیک و پودر آهن برای سنتز حلقه ایندول برای به دست آوردن ترکیب → ترکیب با واکنش N-متیلاسیون با دی متیل سولفات تهیه می شود → ترکیب در تتراکلرید کربن به دست می آید، ترکیب با دی برومیناسیون تهیه می شود. با برم → این ترکیب با تیوفنل در شرایط قلیایی واکنش داده و ترکیب پس از اسیدی شدن به دست می آید. → ترکیب موجود در حلال واکنش دارای دی متیل آمین است در حضور محلول آبی فرمالدئید، ترکیب تهیه می شود → این ترکیب در استون داغ اسیدی می شود تا آربیدول هیدروکلراید به دست آید.

5. استاندارد کیفیت

6. روش تجزیه و تحلیل

MOA در صورت درخواست در دسترس است

7. کروماتوگرام مرجع

طیف در صورت درخواست در دسترس است

8. ثبات و ایمنی

ثبات:
پایدار در شرایط مناسب (دمای اتاق). برگه داده پایداری بنا به درخواست شما در دسترس است.
ایمنی:
طبق اعلامیه GARS (به طور کلی به عنوان ایمن شناخته شده) ایالات متحده، برای مصرف انسان بی خطر است.

9. نظرات مشتریان

10. گواهی ما

11. مشتریان ما

12. نمایشگاه ها

تگ های محبوب: umifenovir hydrochloride cas 131707-23-8، تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه، عمده فروشی، خرید، قیمت، بهترین، عمده، برای فروش